Monthly Archive: September 2018


“目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具

““目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a等化合物有较高的抑制氨肽酶N(APN)的活性。结论该实验的方法能立体选择性地合成Bestatin的衍生物,但化合物的绝购买Etoposide对构型还有待确定。”“目的使用不对称亨利反应合成沙美特罗。方法以4-苯基丁醇为起始原料合成长链脂肪醛,同时由对羟基苯甲醛出发经3步反应制备前手性苯甲醛,继而通过不对称亨利反应制得手性硝基醇化合物,随后用氢化方法合成(R)-沙美特罗。结果与结论通过不对称亨利反应制得硝基醇化合物,产物的对映选择性较好(60%ee),新路线省去了原文献中制备三级AZD8055购买胺和脱苄基两步反应,合成路线未见报道。”“目的合成地尔硫的重要中间体d-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮。方法以对甲氧基苯甲醛为原料,经Darzens缩合、硫烷基化、水解、拆分、环合5步反应得到地尔硫的重要手性中间体。结果与结论目标化合物的总收率为34.0%,该法提高了收率,降Tofacitinib研究购买低了成本,简化了操作,适于工业化生产。”“包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中。作者试对其基本理论及其研究进展作一综述。”“目的分析我院口服抗高血压药物临床应用情况,供临床用药参考。方法采用限定日剂量分析方法,对我院2001~2007年抗高血压药的销售金额、用药频度(DDDs)等进行回顾性分析。结果我院口服抗高血压药销售金额和DDDs均呈上升趋势,钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂排在前2位。


“目的观察腹膜透析对重型狼疮性肾炎(lupus nephritis,LN)合并重要脏器功能受损患者的临床疗效。方法

““目的观察腹膜透析对重型狼疮性肾炎(lupus nephritis,LN)合并重要脏器功能受损患者的临床疗效。方法 2003年11月至2008年6月间共8例确诊为重症LN合并多脏器功能受损患者行腹膜透析治疗,其中男性3例,女性5例,年龄1 8~54岁,全部患者符合以下特点:①因狼疮活动、肾功能进行性恶化,无法继续应用免疫抑制剂;②合并严重浮肿以及、心功能不全及严重的营养不良;③严重消化道症状。采用外科开放式手术置管,常规透析2000 ml/次,3~4次/d,待上述情况好转后及时给予免疫抑制剂治疗。所有患者随访时间均大于4个月。观察患者的肾功能变化情况、营养状况、系统性红斑狼疮活动指标、免疫抑制剂的应用情况。结果①临床疗效:8例重症LN患者一般情况明显改善,浮肿消退CHIR-99021化学结构,心功能改善,精神、体力明显好转,其中5例肾功能恢复而摆脱透析,另3例肾功能亦有明显改善。②营养指标:所有患者的营养指标均有明显改善。③免疫学指标:在腹膜透析后继续使用强的松及其他免疫抑制剂(霉酚酸酯)共有5例自身抗体(抗核抗体、抗双链DNA抗体)滴度明显下降,2例无变化,1例抗核抗体滴度增高。系统性红斑狼疮疾病活动指数均通常明显降低。④并发症:共有1例发生腹膜炎。结论重症LN合并重要脏器功能损害时可以及时腹膜透析。腹膜透析不仅可以改善患者的浮肿、心力衰竭、氮质血症等症状,对保护患者的残余肾功能、改善患者的营养状态有重要作用,同时在腹膜透析过程中需及时、合理应用免疫抑制剂进一步治疗原发病,从而可使LN患者的肾功能部分恢复。”“综述了青阳参的化学成分、药理作用等方面的研究概况,为青阳参药材资源的进一步研究及开发应用提供依据。


“加强含特殊药品复方制剂管理和规范购销渠道是稳定社会发展、保障人民安全用药、预防不法行为的有效途径。本文通过对含特殊

““加强含特殊药品复方制剂管理和规范购销渠道是稳定社会发展、保障人民安全用药、预防不法行为的有效途径。本文通过对含特殊药品复方制剂管理和购销渠道的调查,分析了存在的问题,提出了改进的措施与建议。”“质子泵抑制剂是一类抑制胃酸分泌的新型药物,该文针对其市场情况、研究现状以及发展方向进行了综述。”“目的:了解长江流域4城市乳腺癌内分泌治疗药物的临床应用及用药趋势。方法:对Linsitinib分子量长江流域4城市2007—2009年乳腺癌内分泌治疗药物的用药金额、用药频度(DDDs)及日用药金额(DDC)等指标进行分析。结果:3年来4城市乳腺癌内分泌治疗药物临床用药金额环比增长40%以上,主要以第3代芳香酶抑制剂增长较快;DDDs排序依次为来曲唑、阿那曲唑、托瑞米芬。DDC最低依次为托瑞米芬、依西美坦、来曲唑,戈舍瑞林DDC最高。结论:绝经后复发转AZD4547研究购买移乳腺癌一线内分泌治疗的首选药物来曲唑,目前较受临床医师青睐,一直居第1位;新一代的抗雌激素药托瑞米芬使用频率也一直居前3位。”“目的:了解长江流域6城市2006—2008年选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类(SSRI)抗抑郁药应用状况及变化趋势。方法:采用限定日剂量为指标,对长江流域6城市157家医院2006—2008年临床应用的抗抑郁药的数据资料进行5-Fluoracil统计分析,对用药金额和用药频度(DDDs)进行排序。结果:城市抗抑郁药的总用药金额逐年增长,在2008年和2007年分别较上一年增长了23.20%和21.13%,总DDDs在2008年和2007年分别较上一年增长了19.96%和21.43%。帕罗西汀、氟西汀、舍曲林始终位于市场前列。结论:SSRI类抗抑郁药用量增幅明显,新型抗抑郁药如艾斯西酞普兰等市场前景广阔。”“目的:了解头孢菌素类抗菌药物的临床应用情况,为临床合理应用提供参考。

方法 2006年1月-2010年12月住院AMI患者85例为试验组,来自本院60例健康体检者为对照组。所有疑似AMI患者均从接诊3

方法 2006年1月-2010年12月住院AMI患者85例为试验组,来自本院60例健康体检者为对照组。所有疑似AMI患者均从接诊3~6h、12h各抽血1次,对照组于早晨空腹抽血,所有标本均采血3ml,分离后及时检测血浆肌红蛋白(Mb)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)。结果对照组CK-MB活性及Mb值均在正常范围;试验组Mb值及CK-MB检测结果与对照组比较差异有统计学意义(P


“茶叶中黄酮类化合物是一种天然抗氧化物质,通过对羟自由基清除作用,实现抗氧化作用。茶叶有较强的的抗氧化作用,是因其黄

““茶叶中黄酮类化合物是一种天然抗氧化物质,通过对羟自由基清除作用,实现抗氧化作用。茶叶有较强的的抗氧化作用,是因其黄酮类化合物有清除自由基的功能。”“探讨复方天麻制剂外周镇痛机理,即对神经递质和c-fos基因表达的影响.以福氏完全佐剂制作慢性疼痛模型,高效液相色谱法测定血清中5-HTP、5-HI AA含量,免疫组织化学法检查外周组织c-fos的表达.实验结果表明,复方天麻制剂降http://www.selleckchem.cn/products/epz-6438.html低血清5-HTP、5-HI AA含量,抑制外周组织c-fos表达;通过降低血清吲哚类神经递质含量,抑制疼痛基因表达达到外周镇痛作用.”“苦参是中国传统植物药,在抗菌、消肿、治皮肤病等方剂中应用广泛。现代研究表明该植物含大量生物碱和黄酮类化合物,具有抗氧化、抑制酶活性、细胞毒、抗病毒、抗变态反应、调血脂、抗炎、保肝、促进毛发生长等生物活性和药理作用。综述了苦参FDA-approved Drug Library的化学成分、生物活性与药理作用的研究概况。”“目的研究皱叶酸模(Rumex crispus L.)的化学成分。方法采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶柱层析和ODS C18柱层析法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从皱叶酸模的石油醚和乙酸乙酯萃取部位分离纯化得到8个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、二十六烷酸(2)、大黄素(3)、大黄素-8-O-β-AZD2281分子量D-吡喃葡萄糖苷(4)、山萘酚(5)、山萘酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、(+)-儿茶素(7)和(-)-表儿茶素(8)。结论化合物2,4~8为首次从皱叶酸模中分离得到。”“采用高压均质均质机进行了富含苯丙烯酸类化合物的天然植物的提取,分别测定了这些天然植物的95%乙醇、石油醚、水提取物对酪氨酸酶的抑制率。结果表明:(1)三种提取剂得到的提取物均对酪氨酸酶具有抑制作用的中药有川芎、当归、酸枣仁、荷莲豆、人参叶、肉桂、白附子、玄参。


“目的研究附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组成,以揭示附子-甘草配伍作用机制。方法采用高效液相-飞行时间质谱(H

““目的研究附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组成,以揭示附子-甘草配伍作用机制。方法采用高效液相-飞行时间质谱(HPLC-TOF-MS)对比分析附子-甘草合煎前后沉积物中6种酯型生物碱的量,借助傅里叶变换红外光谱(FTIR)及二阶光谱比较附子-甘草合煎前后沉积物的结构变化。结果附子配伍甘草合煎过程中,附子中大量酯型生物碱被甘草成分复合而发生沉积,沉积物产生的机制初步确定为生查看更多物碱中叔胺N与甘草羧酸C=O发生缔合。结论初步探析了附子-甘草合煎前后汤液中沉积物化学组分变化,有助于揭示附子-甘草配伍过程中化学组分变化及配伍作用机制。”“背景:研究表明Ⅰ型胶原和Ⅲ型胶原都有利于骨髓间充质干细胞的黏附、增殖和分化。目的:观察Ⅰ/Ⅲ型胶原膜联合自体骨髓间充质干细胞修复兔膝关节软骨缺损的可行性。方法:取24只新西兰大白兔制作双膝股骨滑车VX-765 买直径3.8mm、深2mm关节软骨缺损模型,分为2组:实验组缺损区植入Ⅰ/Ⅲ型胶原膜-自体骨髓间充质干细胞复合物,对照组缺损区植入单纯Ⅰ/Ⅲ型胶原膜。结果与结论:膝关节股骨标本组织学染色显示,实验组植入8周时为类透明软骨修复,12周时接近于正常软骨;对照组植入8周时以纤维样组织修复为主,12周时为纤维软骨修复。实验组植入后8,12周组织学评分均明显高于对照组OICR-9429 research购买(P

方法:将96例紧张型头痛的患者按就诊顺序随机分为两组,治疗组49例,给与针刺配合推拿治疗;对照组47例,给予复方羊角胶囊每次5粒,

方法:将96例紧张型头痛的患者按就诊顺序随机分为两组,治疗组49例,给与针刺配合推拿治疗;对照组47例,给予复方羊角胶囊每次5粒,每天3次口服;两组疗程均为28天。以治疗前后头痛指数为指标,观察两组疗效。结果:治疗组总有效率95.9%,对照组总有效率72.3%。结论:针刺配合推拿治疗紧张型头痛疗效确切,无副作用。”“目的:观察针灸配合旋覆代赭汤加减治疗中风后呃逆的治可能疗效果。方法:将106例患者随机分成针灸配中药治疗组54例和中药治疗对照组52例,观察治疗效果,对两组疗效进行统计学分析。结果:针灸配中药治疗组的治愈率和有效率均优于中药对照组。结论:针灸配合中药旋覆代赭汤加减治疗中风后呃逆的疗效确切。”“目的:探讨多因素复合造模方法对模型大鼠胃动素(MTL)、胃泌素(GAS)的影响。方法:分为正常组、湿热Wortmannin订单模型组(高脂+高温高湿+大肠杆菌)、模型对照组(普食+高温高湿+大肠杆菌);运用放免法观察MTL、GAS的变化。结果:湿热模型组MTL水平显著升高,GAS水平显著降低,与对照组比较无显著性差异,而对照组与正常组比较无显著性差异。结论:胃动素、胃泌素指标异常所产生的病理生理效应,会出现腹胀、纳呆、大便溏、呕恶等。高脂+高温高湿+大肠杆菌可较好地造C59临床试验成湿热证太阴内伤的病理模型。”“目的研究益心舒胶囊对难治性心力衰竭的临床疗效。方法选择难治性心力衰竭病人62例,均在应用常规血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、硝普钠、β受体阻滞剂、利尿剂、洋地黄等药的基础上,随机分为治疗组(31例)和对照组(31例),治疗组加用中药益心舒胶囊1.2g,每日3次,治疗6个月后,观察两组治疗前后纽约心脏病协会(NYHA)心功能级别疗效、6 min步行距离的变化、左室射血分数(LVEF)。

结论综合护理能明显提高急性脑梗死患者的溶栓治疗效果,其溶栓疗效与护理配合密切相关,提示严密观察病情变化,精心护理是保证溶栓成功的关

结论综合护理能明显提高急性脑梗死患者的溶栓治疗效果,其溶栓疗效与护理配合密切相关,提示严密观察病情变化,精心护理是保证溶栓成功的关键。”“目的:探讨尿激酶静脉溶栓治疗急性心肌梗死(AMI)的效果。方法:6例急性心肌梗死患者应用尿激酶作静脉溶栓治疗AMI患者作对照,比较两组临床疗效愈后、血管再通及近期病死率的差异。结果:6例溶栓患者临床疗效显著愈后良好,Cobimetinib solubility dmso5例均无心绞痛心衰等症状,5例溶栓成功血管再通,1例溶栓失败发生泵衰竭转上级医院,无1例死亡;1例心衰,6例仍时有胸痛(心梗后心绞痛)发作。结论:尿激酶静脉溶栓是治疗急性心肌梗死的一种有效手段。”“目的探讨尿激酶联合低分子量肝素钠治疗急性脑梗死的临床疗效。方法将2009-2010年我院收治的108例脑梗死患者随机分为治疗组和对Maraviroc照组各54例。两组患者均采用一般药物治疗及对症治疗。在此基础上,治疗组无出血倾向的年龄小于80岁的患者,加用低分子量肝素钠联合尿激酶治疗;对照组加用低分子右旋糖酐联合复方丹参针等剂治疗。结果治疗组基本治愈22例;显著进步16例;进步14例;无变化2例。对照组基本治愈12例;显著进步14例;进步16例;无变化8例;恶化4例。治疗组和Selleck CX-4945对照组都没有发生梗死后出血并发症,经统计学处理得到P


“目的考察右旋皮考布洛芬的合成及表征。方法以右旋布洛芬和2-吡啶甲醇为原料,N,N-二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水

““目的考察右旋皮考布洛芬的合成及表征。方法以右旋布洛芬和2-吡啶甲醇为原料,N,N-二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水剂和4-二甲胺基吡啶(DMAP)为催化剂在室温下制备右旋皮考布洛芬。结果目标物的化学结构经IR、UV、1H-NMR、13C-NMR、MS表征,产率95.5%。结论该方法反应条件温和,反应时间短,操作简便,收率高,易于放大制备。”“目的调查2011年天津地区Nutlin-3a研究购买军队部分离休干部慢性病用药情况,提出合理化建议。方法采用现场调查问卷方式对411例离休干部进行用药调查,并评估用药风险。结果服药率92.7%,联合用药率84.9%。冠心病应用频率较高的3种药物依次为阿司匹林,单硝酸异山梨酯缓释片,洛伐他汀。高血压病应用频率较高的3种药物依次为硝苯地平缓、控释片,缬沙坦,非洛地平缓释片。糖尿病应用频率较高的3种药物依次为二selleck chemicals llc甲双胍,阿卡波糖,诺和灵针剂。脑梗死应用频率较高的3种药物依次为复方丹参滴丸,血塞通软胶囊,阿司匹林。不安全用药因素有药物联用、配伍不合理、剂量不合理、重复用药及依从性差等。结论目前天津地区军队离休干部用药基本合理,但仍存在不安全因素,应采取防范措施降低用药风险。”“目的:建立人大肠癌LS-174T细胞的裸鼠皮下移植瘤模型,应用Skp2基因特异性siSelleckchem U0126RNA重组腺病毒治疗,观察其在体内对肿瘤生长和转移的影响,并探讨其相应的作用机制。方法:将大肠癌LS-174T细胞以5×106个/只接种于雌性裸鼠右侧腋窝皮下,待平均瘤体积长至50~150mm3时筛选成模动物分组给药,分别给予重组腺病毒pAD-Skp2/siRNA 5×108和5×109pfu/只瘤内注射,阳性组给予今又生5×109pfu/只瘤内注射,另设空病毒对照组。每周给药2次,连续4周,以安乐死时肿瘤体积大小和重量来评价治疗效果。


“松针提取物富含维生素C、维生素E、类胡萝卜素、松针类黄酮、酚类化合物等生物活性物质,许多研究表明,松针提取物具有降

““松针提取物富含维生素C、维生素E、类胡萝卜素、松针类黄酮、酚类化合物等生物活性物质,许多研究表明,松针提取物具有降血脂、抗氧化、抗炎、护肝、抗癌等作用。论文综述了近年来松针提取物的主要活性物质,以及主要药理作用研究进展,为进一步开发利用松针资源提供参考。”“靶向肿瘤血管系统作为肿瘤治疗的策略已经取得了很好的临床疗效。目前上市的药物主要是抑制肿瘤的血管新生,而肿瘤Wnt antagonist血管具有的分级不规则、网络混乱等特点使得靶向既存的肿瘤血管成为可能。小分子肿瘤血管破坏剂是近年来出现的一类靶向既存血管系统的化合物,该类化合物可以快速、选择性地破坏既存的肿瘤血管网络从而引发肿瘤的坏死。目前已经有多种小分子肿瘤血管破坏剂进入临床前和临床评价,其显示的良好的体内外抗肿瘤效果为肿瘤的治疗提供了新的策略。文中综述小分子血管破坏剂的作用效果一般、作用机制和临床研究进展,深入理解其具体作用机制对于这类药物的开发具有重要的意义。”“采用二维红外相关技术,对黄芩原药材、饮片及其提取物进行分析研究。在一维红外光谱中,各样本间的谱图十分相似,导数光谱分析发现,经过炮制之后在1 745和1 411 cm-1处吸收峰向高波数位移,1 357 cm-1处吸收峰向低波数位移。二维红外谱图显示的药效组分Selleck特征差异明显,生黄芩在1 300~1 800cm-1波数范围内有4个特征峰,以1 575 cm-1最强;黄芩片的自动峰有3个区域;酒黄芩的自动峰有2个区域。各区域内自动峰均为正相关。不同样品总苷提取物的一维谱图显示,在1 615,1 585,1 450 cm-1(苯环骨架振动)和1 658 cm-1(=C—O)附近均有特征吸收,二阶导数谱图给出在1 656 cm-1(黄酮的C=O)附近有特征峰,推测共有的成分为酚苷类化合物。