Vorinostat

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构润饰和基因表白调控发
 
挥着主要的作用。个别情形下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体构造松弛,从而使各种
 
转录因子和协同转录因子能与DNA联合位点特异性结合,激活基因的转录。
HDAC inhibitor(HDAC抑制剂)也是品种繁多,有Vorinostat (SAHA, MK0683),还有Entinostat (MS-275)等等。
其中Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I跟II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)克制剂,IC50小于86 nM。

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