Bicalutamide R

 CSS与剂量达50毫克线性增长,但在非线性高剂量到达300毫克以上的高原。 CSS是高于日本比白种人,但肾功效不全,体重和年纪的程度没有关联存在。固然轻度至中度肝功能侵害,不影响药代能源学,有证据表明较慢打消(R)-bicalutamide科目与重大肝伤害。 比卡鲁胺代谢物在尿和粪便很少或基本不原形药物从尿中排泄排出体外多少乎相等;反之,本相药物占主导位置的等离子体。比卡鲁胺在粪便中被以为是从比卡鲁胺葡萄糖醛酸水解跟未接收的药物呈现。比卡鲁胺仿佛是简直完整肃清了代谢;这是通细致胞色素P450(CYP)的(R) – -bicalutamide重要介导的,但葡糖醛酸是主要的代谢道路(S)-bicalutamide。 (S)-Bicalutamide被代谢体外通过CYP3A4,并很可能导致该同功酶也负责的(R) – -bicalutamide的代谢。体外数据表明,(R) – -bicalutamide存在抑制CYP3A4的电位,以及在较小水平上,CYP2C9,2C19和2D6。然而,应用咪达唑仑作为一个特定的CYP3A4的标记,没有任何临床相干的克制体内与比卡鲁胺150毫克察看。虽然比卡鲁胺是在试验室动物的CYP诱导剂,剂量≤150毫克/天已经表明没有证据显示人体酶引诱。 比卡鲁胺的增添轮回促性腺激素和性激素程度的日常治理;虽然睾酮增加了高达80%的浓度在大多数患者依然在畸形范畴内。比卡鲁胺发生与剂量有关的下降前列腺特异性抗原(PSA)的剂量≤150毫克/天。然而,小关系中位数的PSA减少和(R)-bicalutamide CS之间视察到。

Leave a Comment

Your email address will not be published. Required fields are marked *

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>