并施加于A&beta

Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain
证据汇聚线连累的β-淀粉样肽(Aβ)的致病如在阿尔茨海默氏病。咱们描写了一类新的,以减少Aβ天生由功效性地克制γ分泌,负责所需的Aβ产生的羧基末端裂解活性的化合物。这些分子是活性在两个293 HEK细胞跟神经元的培育物,并施加于Aβ发生其后果,而不会影响蛋白质的分泌,特殊是在淀粉样前体蛋白(APP)的分泌情势。这些化合物中的一个的口服给药,N- [N-(3,5- difluorophenacetyl)-1-丙氨酰〕-S苯基甘氨酸叔丁酯,对转基因小鼠的人类APPV717F减少在Aβ的脑程度剂量依附性在3小时的方法。这些研讨代表下降大脑Aβin体内的第一个示范。这种簇新的官能γ分泌酶抑制剂的开发将使Aβ假说,即Aβ肽驱动在阿尔茨海默氏病中察看到的神经病理学的临床检讨。

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