MET-高HCC打算

简介:
Tivantinib(ARQ197)是一种抉择性的,口服的MET受体酪氨酸激酶抑制剂,存在广谱的抗肿瘤活性作为单一药剂并且在临床前研究中,包括若干MET过表达细胞系的组合。
涵盖地域:
本文包括临床前数据显示,第一阶段研究作为单药或结合索拉非尼,和II期研究作为二线治疗晚期肝细胞癌(HCC)全身治疗。 MET抒发的伴侣诊断和tivantinib在肝癌的保险性进行剖析探讨。
专家观点:
Tivantinib,一种新型的MET克制剂与ATP的独破的联合机制,稳固了MET受体酪氨酸激酶的无活性构象,从而损坏和构配体介导的活化。 MET表白被证明为索拉非尼失败后预后的不利因素HCC。 Tivantinib证实无进展和整体生存在MET高团体近一倍抚慰剂比拟,在医治晚期肝癌作为二线治疗II期研究。 tivantinib与索拉非尼组合的活性也是有盼望的。不良反映包含血液学毒性,乏力跟食欲不振。中性粒细胞减少的最初发病率高的肝癌患者铅剂量从360毫克减少竞标240毫克逐日两次目前,要害的第三阶段研讨中,索拉非尼失败后进步,MET-高HCC打算。

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