这些蛋白质波及到癌症跟免疫性疾病等人类疾病的发病机制

部门真核生物细胞内的蛋白降解由泛素一蛋白酶体道路(UPP)所调控。有文献报道细胞内超过80%的蛋白都在蛋白酶体降解,这其中不仅包括短半寿期和长半寿期蛋白,而且包含肿瘤抑制因子、转录因子跟细胞周期蛋白。蛋白酶体(proteasome)是一个普遍散布于真核细胞细胞质和细胞核中的多亚基大分子复合物,是一种存在多种蛋白水解功效的大分子复合物,它在承当细胞内蛋白质降解的泛素-蛋白酶体通路中起催化作用。蛋白酶体不仅能够催化异样蛋白质的降解,而且在很多要害蛋白质的调控方面施展侧重要作用,这些蛋白质波及到癌症和免疫性疾病等人类疾病的发病机制,是细胞代谢的一个主要组成局部[1]。而且,proteasome克制剂对多种肿瘤有抑制后果[2],如含硼酸基的三肽蛋白酶体抑制剂万珂(Velcade)于2005年11月取得美国FDA同意上市,用于医治骨髓瘤。因而,蛋白酶体已成为一个幻想的药物开发的靶点,利用蛋白酶体抑制剂转变其酶切位点活性已成为目前抗肿瘤研究的热门。 分子生物学研讨发明表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对蛋白酶体(proteasome)有很强的抑制活性,体外活性IC50 = 86nM,体内活性18μM。EGCG是茶叶中最重要的活性成分。

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