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咱们的患者的EGFR讲演从CO-1686正在进行首次在人体研讨初步的临床数据

?CO-1686是一种口服有效的,小分子不可逆的酪氨酸激酶克制剂(TKI),其抉择性地 目的突变体情势的EGFR,包含T790M跟共用初始活化渐变 (L858R,del19),同时保存野生型(WT),表皮成长因子受体 ?T790M是取得性耐药的重要病因,以现有的表皮生长因子受体抑制剂(?60%的情形下,喻 等,临床癌症研究。 2013年,19(8):2240-7) ?现有的表皮生长因子受体适用程序(EGFR)抑制剂,是由耐受性的限度 与野生型EGFR抑制有关(痤疮样皮疹,腹泻) ?与细胞系的动物模型证实CO-1686时,血浆浓度疗效好 坚持超过200毫微克/毫升的长时光 ?咱们的患者的EGFR讲演从CO-1686正在进行首次在人体研讨初步的临床数据 突变的非小细胞肺癌(NCT01526928) – 一个MTD还不到达和RP2D不 尚不决义 ?另外的PK数据是从氢溴酸盐的连续健康意愿者研究中提出 CO-1686的形式,它供给了改良的毒品供给,减少变异