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以在I类跟II HDAC酶的活性位点与锌离子彼此作用

romidepsin(ISTODAX),组蛋白脱乙酰基酶抉择性克制剂酶(HDACs),被同意用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤2009年11月的治疗由美国食物跟药物治理局。这种奇特的自然产物从紫色色杆菌,一种革兰氏阴性细菌从日本的泥土样品中分别的培育物发明。此双环化合物作为前药,其二硫桥被还原谷胱甘肽上摄取到细胞内,使自在硫醇基团,以在I类和II HDAC酶的活性位点与锌离子彼此作用。因为该化合物,以及从生发生物体的低产的合成庞杂性,相似物追求发明可合成取得的替换品。作为T细胞淋巴瘤的药物,的romidepsin供给用于与多少个有效的疗法的疾病有价值的新医治方式。