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均匀回收率在尿液和粪便达55跟34%

的品质均衡和代谢物轮廓2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)[U-(14)C]phenyl]acetamide ([(14)C] mirabegron,YM178),一个β(3)肾上腺素受体冲动剂为膀胱过动症的医治,进行了表征在四个年青,健康,禁食的雄性受试者的单剂量口服后[(14)C] mirabegron(160毫克,1.85活度)中的溶液中。 [(14)C] Mirabegron敏捷用等离子体吨(最大值)为mirabegron和1.0和2.3?给药后总放射性,分辨接收。不变mirabegron是放射性物资的含量最丰盛的成分,占血浆中循环放射性的约22%。均匀回收率在尿液和粪便达55和34%,分离为。在呼出的空气中不检测到放射性。放射性在尿中的主要成分是不变mirabegron,占所述排泄喷射性的45%。共有10代谢产物中发明尿。在尿中发现的代谢物的基本上,mirabegron重要低级代谢反映估量为酰胺水解(M5,M16,和M17),占尿中鉴定的代谢物的48%,其次是葡糖醛酸(M11,M12, M13,和M14)和N-脱烷基或仲胺(M8,M9,以及M15的氧化),占所辨认的代谢物分别为34跟18%。粪便中的放射性回收简直完整为不变的情势。其特点在于在尿代谢物的八也察看到血浆中。这些成果表明,mirabegron,给药作为溶液,口服给药后迅速吸收,在血浆中轮回的不变的形式和代谢物,以及回收在尿和粪便,主要作为不变的形式。