SAR302503 与剂量克制的水平增添

Fedratinib(SAR302503/ TG101348)是一种Janus激酶2(JAK2) – 抉择性抑制剂的临床开发骨髓纤维化的医治。在这项随机,抚慰剂对比,第1阶段研讨,药代能源学,药效学和升单次剂量fedratinib(10-680毫克)的耐受性进行了评估在健康男性受试者。 Fedratinib被敏捷接收,存在视察服药后约3小时血浆浓度达峰值。 fedratinib的均匀终末半衰期为约67小时,这是不受剂量。在超过剂量成比例地较大Fedratinib危险增添。抑制信号转导和转录3(STAT3)的磷酸化活化剂的,表现JAK2克制作用,察看到在后3小时的剂量在300,500和680毫克组受试者,与剂量抑制的水平增长。应用具备抑制造用乙状结肠的Emax模型fedratinib曝光跟抑制STAT3磷酸化之间的关联进行了阐明,跟着1210毫微克/毫升在健康受试者中的EC 50。最常见的不良反响是轻度的胃肠道不良反映。

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